Qu'est-ce que la vitamine C liposomale ?

Qu'est-ce que la vitamine C liposomale ?

La vitamine C naturelle, également connue sous le nom d'acide ascorbique, est un nutriment essentiel pour le bon fonctionnement et la santé du corps humain. Cette molécule est impliquée dans de multiples réactions et processus de l'organisme tels que la production de globules rouges et de collagène, le métabolisme du fer, le renforcement du système immunitaire, etc. De plus, la vitamine C possède des propriétés antioxydantes pour lutter contre les dommages aux membranes cellulaires et à l'ADN causés par les radicaux libres [1].

Bien qu'étant un élément clé de l'organisme, la vitamine C n'est pas synthétisée naturellement par le corps humain (et plus largement par celui des primates). En conséquence, nous devons la trouver dans notre alimentation. De nombreux légumes, fruits et herbes tels que le cassis, le poivron rouge, le kiwi, la fraise, le persil, etc. contiennent de la vitamine C en quantités variables [2]. Quelques baies d'Afrique et d'Amérique du Sud semblent contenir de la vitamine C en plus grandes quantités. Pourtant, il est souvent difficile d'atteindre la dose quotidienne recommandée de 100 mg en ne consommant que ces fruits et légumes [3] et il peut être nécessaire de compléter notre alimentation avec des compléments de vitamine C.

La vitamine C est une molécule fragile qui peut facilement se dégrader en raison d'un long stockage et/ou lors de la cuisson des fruits et légumes, mais aussi à cause de l'action de l'oxygène ambiant, de la température et même de la lumière [3]. Pour bénéficier pleinement des effets de la vitamine C, l'encapsulation de ces molécules au sein de liposomes (également connue sous le nom de vitamine C liposomale) est une stratégie prometteuse.  

Le rôle des liposomes ?

L'origine du nom liposomes vient du vieux grec lipos (“graisse”) et soma (“corps”). Par définition, les liposomes sont “des vésicules composées d'au moins une bicouche lipidique entourant un noyau aqueux” (Figure 1). En termes simples, les liposomes sont similaires à des bulles protégeant leur contenu et le transportant vers une destination spécifique. Dans le cas de la vitamine C liposomale, la destination est les cellules du corps humain.

L'utilisation des liposomes n'est pas récente puisqu'ils ont été découverts et utilisés dans le milieu des années 1960. En raison de leur ressemblance avec les membranes cellulaires (également une bicouche lipidique), les liposomes ont été utilisés comme modèles pour étudier les interactions entre les médicaments et la membrane cellulaire. Rapidement, leur capacité à encapsuler facilement diverses molécules les a rendus attrayants dans l'industrie pharmaceutique pour protéger et délivrer des médicaments avec plus de précision tout en limitant ou en supprimant les effets secondaires possibles [4]. Progressivement, les liposomes ont été employés dans d'autres secteurs : dans les produits cosmétiques, en agriculture pour limiter la propagation des pesticides, etc. [4, 5]. Plus récemment, les liposomes ont été proposés dans l'industrie alimentaire pour protéger les nutriments fragiles, libérer des enzymes spécifiques, générer de nouvelles saveurs, etc. [5].

Transporteurs de petite taille

L'une des caractéristiques des liposomes est leur petite taille, généralement entre quelques dizaines de nanomètres (1 nm = 1 milliardième de mètre) et quelques micromètres (1 μm = 1 millionième de mètre). En comparaison, le diamètre d'un cheveu varie entre 50 et 100 μm, ce qui implique que les liposomes sont 100 à 1000 fois plus petits. Pour cette raison, les liposomes peuvent être classés comme des nanoparticules ou comme des microparticules en fonction de leur diamètre. Leur objectif principal est de transporter, protéger et délivrer leur contenu à leur destination finale : les cellules de notre corps.

Cette petite taille est avantageuse car elle permet aux liposomes de traverser les tissus du corps humain, par exemple de passer des intestins dans la circulation sanguine, où ils peuvent voyager vers d'autres parties du corps. Cela confère également un certain "dissimulation" - du moins provisoire - car les petites particules peuvent échapper aux cellules du système immunitaire (responsables de détecter et d'éliminer les corps étrangers de l'organisme) [6]. Grâce à cette dissimulation provisoire, les liposomes sont capables de voyager pendant de longues périodes dans la circulation sanguine avant de délivrer leur contenu et d'être éliminés du corps humain.

Composition et structure naturelles

Une autre spécificité des liposomes provient des molécules composant leur membrane, à savoir les lipides (également connus sous le nom de graisses). Les lipides sont des nutriments dont le corps a besoin pour son bon fonctionnement, aux côtés des protéines et des glucides. Les lipides se trouvent dans le beurre, l'huile, etc. Les liposomes sont généralement constitués d'un type de lipides appelés phospholipides, les mêmes que ceux composant la membrane des cellules. D'autres types de lipides tels que la lécithine de soja peuvent également former des liposomes. En conséquence, le choix approprié de lipides garantit que les vésicules sont « biocompatibles », c'est-à-dire qu'elles sont tolérées par l'organisme sans provoquer de réactions indésirables ou toxiques.

• Les lipides sont des molécules amphiphiles, ce qui signifie qu'ils sont composés de deux parties :
• Une "tête" hydrophile, qui possède une forte affinité pour l'eau ;
• Une "queue" hydrophobe, qui cherche à éviter l'eau.

Les lipides ne sont pas solubles dans l'eau, mais ils peuvent s'auto-organiser de manière à ce que les queues hydrophobes aient le moins de contact possible avec l'eau environnante. Ainsi, les lipides forment des "bulles" où les queues hydrophobes se font face à l'intérieur des sphères tandis que les têtes hydrophiles font face vers l'extérieur et entrent en contact avec l'eau. Ces bulles possèdent un noyau huileux et sont appelées micelles (Figure 2). Le phénomène est similaire à ce qui se produit dans une vinaigrette, lorsque le vinaigre et l'huile sont mélangés et forment de minuscules gouttelettes.

La structure des liposomes est légèrement différente puisque les molécules lipidiques ne sont pas simplement côte à côte mais forment une bicouche, où les queues hydrophobes se font face (Figure 2) [4, 5]. De plus, cette structure en bicouche piège une petite quantité d'eau au centre de la structure : c'est dans ce noyau aqueux que des composés hydrophiles tels que la vitamine C peuvent se solubiliser et être transportés. Il est également possible d'encapsuler des composés hydrophobes, auquel cas les molécules sont solubilisées au sein de la bicouche lipidique plutôt que dans le noyau aqueux.

Une structure polyvalente qui peut s'adapter aux besoins

Les caractéristiques des liposomes, telles que la taille, la fluidité/rigidité de la bicouche lipidique ou la stabilité dans le sang, dépendent principalement du type de lipide sélectionné et de la méthode de fabrication. De nombreuses méthodes de synthèse des liposomes ont été élaborées au cours des dernières décennies [4, 5, 7], permettant de contrôler les dimensions mais aussi la structure interne des liposomes. Plus précisément, il est possible de catégoriser les liposomes en fonction du nombre de bicouches (également appelées lamelles) qu'ils contiennent [8]. Les liposomes les plus simples ne contiennent qu'une seule couche emprisonnant un noyau aqueux, qui est le système décrit jusqu'à présent. Ceux-ci sont connus sous le nom de liposomes unilamellaires et peuvent être subdivisés en fonction de leur taille (Figure 3) :

• Petites vésicules unilamellaires (SUV), généralement entre 20 et 100 nm ;
• Vésicules unilamellaires de grande taille (LUV), avec un diamètre variant entre 100 nm et 1 μm ;
• Des vésicules unilamellaires géantes, lorsque la taille dépasse 1 μm.

Des liposomes plus complexes contiennent plusieurs couches, de manière similaire à la structure d'un oignon (Figure 3). Ces vésicules sont principalement utilisées pour libérer leur contenu plusieurs fois (une couche après l'autre). Ces vésicules peuvent être subdivisées en fonction du nombre de compartiments :

• Des vésicules oligolamellaires, lorsque le nombre de compartiments atteint 5. Leur diamètre varie généralement de 100 à 50 nm ;
• Les vésicules multilamellaires (MLV) lorsque plusieurs bicouches (généralement jusqu'à 20) peuvent être trouvées à l'intérieur de la vésicule. Cela implique également que le diamètre des MLV est plus grand, supérieur à 500 nm.

Une dernière catégorie, appelée liposomes multivésiculaires (MVL), consiste en de gigantesques vésicules emprisonnant plusieurs liposomes (Figure 3). Leur application est plus spécifique car elles permettent la combinaison de plusieurs composés simultanément dans un seul liposome.

La vitamine C liposomale produite par les laboratoires Goldman appartient à la catégorie unilamellaire, qui est plus simple à fabriquer et optimale pour protéger et délivrer la vitamine C dans tout le corps.

Les avantages de l'encapsulation de la vitamine C dans des liposomes

La vitamine C naturelle, comme indiqué précédemment, se trouve en plus ou moins grande quantité dans certains fruits et légumes. La prise de comprimés ou d’autres formes à ingérer de vitamine C peut permettre de compléter cet apport et d’atteindre la dose journalière recommandée de 100 mg / jour.  

Dans ce cas, pourquoi utiliser de la vitamine C liposomale ? La raison est que la vitamine C libre, c'est-à-dire la vitamine provenant des aliments ou des compléments et circulant dans le sang, voit son action limitée par de multiples facteurs :

• Fragilité de la molécule de vitamine C : les propriétés de la vitamine C peuvent être dégradées par un changement de pH (se produisant dans le tractus digestif), en raison de l'oxygène dissous dans le sang, lors de la cuisson des fruits et légumes, ou même sous l'action de la lumière lors du stockage des aliments [3] ;
• Absorption limitée par l'intestin (tolérance intestinale) : quelle que soit la dose de vitamine C que vous pouvez ingérer en une seule fois, seule une quantité limitée passe effectivement dans le sang. La raison en est que l'intestin ne peut traiter et absorber qu'une quantité limitée sur une période donnée. Au-delà d'une dose de 100 mg, l'excès de vitamine est directement éliminé (urine, selles) [9, 10];
• Effets des fortes doses : un excès important de vitamine C peut provoquer des diarrhées et d'autres problèmes digestifs, bien qu'aucune toxicité n'ait été prouvée [11] ;
• Action limitée dans le temps : une fois que la vitamine C traverse l'intestin et passe dans le sang, son action ne dure pas plus de quelques heures avant que son élimination ne se produise. Par extension, cela limite la distribution de la vitamine dans le corps [12].

Compte tenu des caractéristiques des liposomes, il est facile de comprendre comment ces vésicules peuvent aider à améliorer les bienfaits de la vitamine C. La vitamine C liposomale est capable de surmonter les limites énumérées ci-dessus en offrant :

• Biocompatibilité : le choix de lipides naturels garantit l'absence d'effets délétères ou toxiques des liposomes [4]. De nombreux articles scientifiques et cliniques établissent la biocompatibilité des liposomes ;
• Protection : la vitamine C, dissoute dans le cœur aqueux des liposomes, est entièrement protégée de l'oxygène, des variations de pH et d'autres paramètres environnementaux qui peuvent dégrader la vitamine [4, 5] ;
• Concentration plus élevée de vitamine : chaque liposome concentre la vitamine C dans son noyau afin que chaque vésicule puisse délivrer une dose plus élevée de vitamine C que les compléments oraux [4, 8] ;
• Meilleure absorption des intestins : les liposomes sont capables de traverser les intestins pour entrer dans le sang plus facilement que la vitamine C libre provenant de compléments oraux et sont moins limités par la tolérance intestinale. Cela implique qu'une concentration plus élevée de vitamine C peut accéder à la circulation sanguine par rapport aux aliments ou aux compléments de vitamine C [8];
• Absence d'effets secondaires : même si la concentration en vitamine est plus élevée, son isolation au sein des vésicules réduit les risques de diarrhée et d'autres problèmes digestifs ;
• Action prolongée : en raison du manque - ou de la faible - dégradation de la vitamine C au sein des liposomes et de la discrétion des particules vis-à-vis du système immunitaire, les liposomes peuvent circuler dans le sang pendant de longues périodes avant leur élimination [13] ;
• Distribution améliorée : puisque les liposomes peuvent rester plus longtemps dans le sang, ils sont plus facilement distribués dans tout le corps. En conséquence, plus de tissus et de cellules peuvent bénéficier de l'action de la vitamine C [13] ;
• Passage plus facile dans les cellules : grâce à la similarité entre les liposomes et la membrane cellulaire, les vésicules ont un avantage pour pénétrer dans les cellules [14];
• Une action directement à l'intérieur des cellules : la pénétration facile des liposomes dans les cellules permet un relâchement de quantités plus élevées de vitamine C directement à l'intérieur des cellules et amplifie les effets bénéfiques de la vitamine [14] ;

Références :

[1] : Exigences humaines en vitamines et minéraux, Rapport d'une consultation d'experts conjointe FAO/OMS. Organisation mondiale de la santé. 2012http://www.fao.org/3/y2809e/y2809e00.htm#Contents)

[2] : ttps://observatoire-des-aliments.fr/sante/les-dix-meilleures-sources-de-vitamine-c

[3] : https://www.anses.fr/fr/content/vitamine-c-ou-acide-ascorbique

[4] : Sebaaly C. Preparation à petite et grande échelle des liposomes encapsulant l’huile essentielle de clou de girofle libre et sous forme de complexe d’inclusion dans l’hydroxypropyl-β-cyclodextrine : caractérisation des nanostructures et évaluation de leur effet antioxydant. Thèse de doctorat. Lyon. 2016

[5] : Taylor T.M., Davidson P.M., Bruce B.D. Nanocapsules liposomales en science alimentaire et agriculture, Crit Rev Food Sci Nutr. 2005; 45: 587-600

[6] :Vonarbourg A., Passirani C., Saulnier P., Benoit J.P. Paramètres influençant la discrétion des systèmes de délivrance de médicaments colloïdaux, Biomater. 2006. 27. 4356-4373

[7] : Khaniri E, Bagheripoor-Fallah N., Sohrabvandi S. Application des liposomes dans certains produits laitiers. Crit Rev Food Sci Nutr. 2016. 56. 484-93

[8] : Lorin A., Flore C., Thomas A., Brasseur R. Les liposomes : description, fabrication et applications. Biotechnol. Agron. Soc. Environ. 2004. 8. 163–176

[9] : Levine M., Padayatty J., Espey M.G. La vitamine C : Une approche concentration-fonction qui aboutit à des découvertes pharmacologiques et thérapeutiques. Adv Nutr. 2011 Mar;2(2):78-88

[10] : Padayatty S. Pharmacocinétique de la vitamine C : implications pour l'utilisation orale et intraveineuse. Annales de Médecine Interne. 2004;140(7):533.

[11] : Cathcart R.F. Vitamine C, titrant jusqu'à la tolérance intestinale, anascorbémie et scorbut induit aigu. Med Hypotheses. Nov 1981;7(11):1359-76

[12] : http://campus.cerimes.fr/nutrition/enseignement/nutrition_10/site/html/3.html

[13] : Liu W., Ye A., Han F. Avancées et défis dans la digestion des liposomes : interaction de surface, destin biologique et modélisation du GIT. Adv Colloid Interface Sci. 263 (2019) 52-67

[14] : Duzgunes N., Nir S. Mécanismes et cinétique des interactions liposome-cellule. Adv Drug Deliv Rev. 1999 Nov 10;40(1-2):3-18